6.1. МІСЦЕВОАНЕСТЕЗУЮЧІ ЗАСОБИ

Місцевоанестезуючі засоби блокують передавання збудження у нервово-м’язових синапсах. При цьому виникає знеболювання всієї ділянки, іннервованої блокованим нервом та Його закінченнями.

Насамперед блокуються тонкі немієлінові волокна типу С, що проводять больову чутливість. Дотикові відчуття при цьому зберігаються, вони зникають пізніше, після блокади мієлінових волокон типу А. В останню чергу відбувається блокада рухових волокон. Механізм дії місцевоанестезуючих засобів зумовлений тим, що вони перешкоджають виникненню і оборотно блокують проведення імпульсу через нервове волокно; порушують проникність мембран для Na+ під час виникнення потенціалу дії, роблячи неможливою деполяризацію нервової клітини і блокуючи сприймання й проведення нервових імпульсів; викликають недеполяризуючу блокаду, стабілізуючи мембрани у поляризованому стані.

Основною точкою їх прикладання є мембрана нервової клітини, яка відіграє головну роль у генеруванні й передаванні нервового імпульсу.

Місцевоанестезуючі засоби мають значну резорбтивну дію. Викликають гангліо-блокуючий, холіноблокуючий, слабкий ан-тиадренергічний та курареподібний ефекти; знижують провідність і збудливість міокарда; стимулюють рухову функцію шлунка й кишок; пригнічують виділення жовчі; мають спазмолітичну дію на гладку мускулатуру травного каналу, гальмують його рефлекторну збудливість.

Більшість місцевоанестезуючих засобів (дикаїн, новокаїн) є похідними складних ефірів та амідів ароматичних кислот або ароматичними амідами — заміщених амінокислот (тримекаїн, ксикаїн, совкаїн). їхня хімічна структура має загальні принципи будови: ароматичне кільце (ліно-

Місцева анестезія 117

фільна частина), з’єднане проміжним ефірним або амідним ланцюгом із заміщеною аміногрупою (гідрофільна частина). Мїс-цевоанестезуючі засоби застосовують у формі хлоридних солей, що добре розчиняються у воді. Реакція них розчинів кисла, а місцевоанестезуюча дія з’являється тільки після її нейтралізації і вивільнення основи, яка має анестетичиу дію. Це відбувається у тканинах, де pH ие нижче 7,4. У запалених тканинах, де реакція кисла, місцееі анестетики здебільшого малоефективні.

Препарати групи ефірів гідролізуються естеразами плазми крові і швидко руйнуються. Дія похідних амідів триваліша, оскільки вони не гідролізуються у плазмі крові, а руйнуються у печійці. Родоначальником місцевих анестетиків є кокаїн. Проте через високу токсичність його практично не застосовують.

Зараз в анестезіологічній практиці використовують головним чином новокаїн, тримекаїн, лідокаїну гідрохлорид, бупіва-каїпу гідрохлорид, дикаїн (табл. 10).

Новокаїн (прокаїи) — це безбарвні кристали, які добре розчиняються у воді й спирті. Водні розчини стерилізують протягом ЗО хв при температурі 100 °С. Новокаїн набув найбільшого поширення серед місцевих анестетиків, у зв’язку з чим він є стандартом їх анестезуючої активності й токсичності (див. табл. 10).

Новокаїн застосовують головним чином для місцевої інфільтраційної та провідникової анестезії, найчастіше у 0,25—0,5 % розчинах. Анестезія при цьому триває близько 1,5 год. Протягом години операції можна вводити до 2 г новокаїну. Максимальні разові дози для дорослих: 0,25 % розчину — 500 мл; 0,5 — 200 мл; 1 — 75 мл; 2 % — 25 мл. Препарат частіше застосовують у комбінації з адреналіну гідрохлоридом, що зменшує швидкість його абсорбції. Адреналіну гідрохлорид додають безпосередньо перед знеболюванням по 2—3 краплі 0,1 % розчину на 100 мл 0,25 — 0,5 % розчину новокаїну. Це дає змогу зменшувати його дозу у 1,5—2 рази і знижувати токсичність. Зменшення токсичності новокаїну зумовлене тим, що при

повільній абсорбції він гідролізується псевдохолінестеразою плазми крові й не акумулюється.

Тримекаїн (мезокаїн) — місцевоаиес-тезуючий засіб, що переважає новокаїн за активністю, швидкістю настання і тривалістю дії у 2—3 рази. Водночас він у 1,2— 1,4 раза токсичиіший за новокаїн. Для місцевої інфільтраційної анестезії його застосовують у вигляді 0,25—0,5 % розчину в разових дозах, які не перевищують 20 мг/кг. На відміну від новокаїну тримекаїн діє в рубцево змінених тканинах. Для провідникової анестезії застосовують 1 % (до 100 мл) або 2 % (до 20 мл) розчин, для епідуральної — 2—3 % розчин (10—12 мг/кг).

Лідокаїну гідрохлорид (ксикаїн) — один із найстійкіших місцевоанестезую-чих засобів, що не втрачає своїх властивостей під виливом кислот, лугів, кип’ятіння. Рідко викликає алергічні реакції, у 4 рази активніший за новокаїн й у 2 рази токсичиіший за нього. Дія настає відразу і триває 1—2 год. Лідокаїну гідрохлорид застосовують для інфільтраційної анестезії у вигляді 0,25—0,5 % розчину, для провідникової — 1 %, епідуральної — 2%, термінальної (поверхневої) — 5 % розчину. Максимальна разова доза для дорослих у розчині, який не містить адреналіну гідрохлорцду, — до 400 мг, з адреналіну гідрохлоридом — 500 мг.

Бупівакаїну гідрохлорид (маркаїн) — місцевий анестетик, який останнім часом широко використовують для регіональної анестезії. Для нього властивим є повільний початок дії і тривалий ефект. За анестетичною дією вій у 1,5 — 2 рази активніший за новокаїн і у 20—ЗО разів токсичиіший за нього. Для проведення епідуральної анестезії використовують 0,25 — 0,5 % розчин, а для спинномозкової — 0,5—0,75 %. Після епідурального введення анестезія розвивається через 25 — 30 хв і триває протягом 3 год, субдурального — дія препарату починається через 5 — 7 хв І триває 1,5 — 2 год.

Дикаїн (тетракаїну гідрохлорид) має активнішу анестетичиу дію, ніж новокаїн, у 8 — 10 разів. Його застосовують для тер-

118 /p>

Таблиця 10. Порівняльна характеристика

Анестезуюча

активність

Концентрація

Препарат

Токсичність

Термінальна

%

мг/кг

Новокаїн

і

1

Тримекаїн (мезокаїи)

2,5-3,5

1,2-1,4

_

Лідокаїну гідрохлорид (ксикаїн, ксило каїн, лігнокаїн)

3-4

1,5-2,0

5

15

Бупівакаїну гідрохлорид (маркаїн)

15-20

20-30

Дикаїн (тетракаїну гідрохлорид, лантокаїн)

8-10

10-15

0,25-2,0

1

міиальної анестезії у 0,25 — 2 % розчині, оскільки він легко проникає крізь слизову оболонку і не проникає крізь не-ушкоджепу шкіру. Анестезія настає через 2 — 3 хв і триває протягом 20—40 хв. Дітям до 10 років анестезію дикаіном не проводять. Максимальна разова доза — 1 мг/кг.

Анестезіологія та інтенсивна терапія. Чепкий Л.П., Новицька-Усенко Л.В., Ткаченко Р.О.